2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Endothelin Receptor

Endothelin Receptor (内皮素受体)

内皮素受体 (Endothelin Receptor) 是视紫红质受体 β 组的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，可与内皮素配体结合，内皮素配体是 21 个氨基酸长的肽，源自较长的内皮素前体。已知内皮素受体至少有四种类型，即 ETA、ETB（ETB1、ETB2）和 ETC。ETA 受体的特点是对 ET-1 和 ET-2 具有比 ET-3 更高的亲和力和选择性，而 ETB 受体对所有三种内皮素同工肽都具有同等的高亲和力。

内皮素在多种组织中合成，包括血管内皮细胞（仅 ET-1）和平滑肌细胞。释放的内皮素与内皮素受体 ETA 和 ETB 结合，血管平滑肌细胞上的 ETA 受体介导血管收缩，内皮上的 ETB 受体与一氧化氮 (NO) 和前列环素的释放有关。

Endothelin receptors are G protein-coupled receptors (GPCRs) of the β-group of rhodopsin receptors that bind to endothelin ligands, which are 21 amino acid long peptides derived from longer prepro-endothelin precursors. There are at least four types known, ETA, ETB (ETB1, ETB2) and ETC. The ETA receptor is characterized by having high affinity and selectivity for ET-1 and ET-2 compared to ET-3, whereas the ETB receptor has equivalent high affinity for all three endothelin isopeptides.

Endothelins are synthesized in several tissues, including the vascular endothelium (ET-1 exclusively) and smooth muscle cells. Released endothelin binds to the endothelin receptors ETA and ETB, the ETA receptors on vascular smooth muscle cells mediating vasoconstriction, and the ETB receptors on the endothelium linked to nitric oxide (NO) and prostacyclin release.

Endothelin Receptor 亚型特异性产品:

Endothelin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101598
    PD-159020 Antagonist
    PD-159020 是一种非选择性的 ETA/ETB 拮抗剂，对 hETA 和 hETB 的 IC50 值分别为 30 和 50 nM。
    PD-159020
  • HY-19274
    ZD-1611 Antagonist
    ZD-1611 是一种有效的，可口服的，选择性的 ETA receptor 拮抗剂，可用于缺血性脑中风的研究。
    ZD-1611
  • HY-A0013R
    Bosentan (Standard)

    波生坦(Standard)

    		Antagonist
    Bosentan (Standard)是 Bosentan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人的 SMC 细胞中，作用于 ETA 和 ETB 受体，Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。
    Bosentan (Standard)
  • HY-P1018
    IRL 1038 Antagonist
    IRL 1038 是一种内皮素 B 受体 (endothelin B receptor) 选择性拮抗剂，Ki 为 6-11 nM。
    IRL 1038
  • HY-112264
    ETA antagonist 1 Antagonist
    ETA antagonist 1是 ETA 的选择性拮抗剂，IC50 值为0.08 μM。
    ETA antagonist 1
  • HY-106182
    TBC3711 Modulator
    TBC3711 是内皮素受体 (endothelin receptor) 调节剂，用来研究 endothelin 介导的疾病。
    TBC3711
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Endothelin Receptor Isoform Comparison

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